【藥品名稱】

通用名稱：利巴韋林注射液

英文名稱：Ribavirin  Injection

漢語拼音：Libɑweilin  Zhusheye

【成   份】

本品主要成份為利巴韋林。其化學(xué)名稱為：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

 

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

輔料為注射用水。

【性    狀】本品為無色的澄明液體。

【適 應(yīng) 癥】抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

【規(guī)    格】1ml：0.1g 

【用法用量】用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。

成人一次0.5g(5支)，一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。

【不良反應(yīng)】

常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。

【禁    忌】對本品過敏者禁用。妊娠期女性及計劃妊娠的女性和其男性伴侶禁用利巴韋林。

【注意事項】

1．有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。

2．對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。

3．盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4．長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應(yīng)。
5.妊娠利巴韋林可能引起出生缺陷、流產(chǎn)或死產(chǎn)。接受利巴韋林暴露的所有動物種屬都出現(xiàn)了嚴(yán)重致畸和/或胎仔致死效應(yīng)。開始利巴韋林治療前應(yīng)確認(rèn)妊娠檢查結(jié)果為陰性。特別注意，女性患者在使用利巴韋林治療期間以及停藥后9個月內(nèi)應(yīng)避免懷孕，使用利巴韋林治療的男性患著的女性伴侶6個月內(nèi)應(yīng)避免懷孕。至少使用兩種有效的避孕措施，每月一次進(jìn)行妊娠檢查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦禁用。接受利巴韋林暴露的所有動物種屬都出現(xiàn)了嚴(yán)重致畸和/或胎仔致死效應(yīng)，同時有引起睪丸精子的形態(tài)變化的報道。利巴韋林多劑量給藥的半衰期為12天，而且可能在血漿中存留長達(dá)6個月。因此，女性患者在使用利巴韋林治療期間以及停藥后9個月內(nèi)應(yīng)避免懷孕,使用利巴韋林治療的男性患者的女性伴侶6個月內(nèi)應(yīng)避免懷孕。開始利巴韋林治療前應(yīng)確認(rèn)妊娠檢查結(jié)果為陰性，之后每月一次進(jìn)行妊娠檢查[見黑框警告、注意事項]。2.尚不清楚利巴韋林是否在人乳
中排泄，為避免母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，開始治療前應(yīng)停止哺乳。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年人不推薦應(yīng)用。

【藥物相互作用】本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。

【藥物過量】大劑量應(yīng)用可致心臟損害，對有呼吸道疾病患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

【藥理毒理】

藥理學(xué) ：廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

毒理學(xué)：動物實驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。

給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上（相當(dāng)于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現(xiàn)心臟損傷。

【藥代動力學(xué)】

靜脈滴注本品0.8g，5分鐘后血漿濃度為（17.8±5.5）μmol，30分鐘后血漿濃度為(42.3±10.4)μmol。進(jìn)入體內(nèi)迅速分布到身體各部分，并可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進(jìn)入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。在肝內(nèi)代謝。血漿藥物消除半衰期（t1/2?）約為0.5～2小時。主要經(jīng)腎排泄，48小時內(nèi)從尿液中可檢出（16.7±10.3%）的藥物以原形排出，（6.2±1.7%）的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。

【貯    藏】密閉保存。

【包    裝】低硼硅玻璃安瓿裝 ， 10支/盒

【有 效 期】30個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中華人民共和國藥典》2020年版二部

【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H19993528
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上?，F(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
地址：商丘市梁園區(qū)產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)新興路166號

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：上海現(xiàn)代哈森（商丘）藥業(yè)有限公司
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