【藥品名稱】
通用名稱：吡拉西坦片
英文名稱：Piracetam Tablets
漢語拼音：Bilɑxitɑn Piɑn
【成 份】
本品主要成份為吡拉西坦，其化學名稱為：2－氧代－1－吡咯烷基乙酰胺。
化學結構式：
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適 應 癥】適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發育遲緩。
【規 格】 0.4g
【用法用量】 口服。 每次0.8～1.6g( 2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。
【不良反應】根據文獻報道，安慰劑盲法對照臨床試驗和藥物臨床試驗包括3000多例接受吡拉西坦的受試者(不論適應癥、劑型、日劑量和人群特點)。下表列出了臨床試驗及上市后使用經驗中報告的不良反應發生率。發生率定義如下:非常常見(≥l/10)，常見(≥1/100至<1/10)，不常見(≥l/1000至<1/100)，罕見(≥1/10000至<1/1000 )，非常罕見(<1/10000)，未知(現有數據無法對發生頻率進行估計，如上市后監測數據)。血液和淋巴系統未知:出血。免疫系統未知:過敏反應、超敏反應、過敏性休克。精神系統常見:神經質;不常見:抑郁;未知:興奮、激動、焦慮、思維混亂、幻覺、精神障礙、易激惹、煩躁、睡眠障礙。神經系統常見:運動機能亢進;不常見:嗜睡;未知共濟失調、平衡障礙、癲癇加重、頭痛、頭暈、失眠、誘發癲癇發作、震顫、味覺異常。耳和迷路未知:眩暈。胃腸系統未知:腹痛、上腹痛腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹、腹部不適、納差、胃腸脹氣、胃不適、胃潰瘍出血、反酸、呃逆。皮膚和皮下組織未知:蕁麻疹、斑丘疹、水皰疹等各類皮疹，瘙癢、皮炎、血管神經性水腫、皮膚紅腫、皮膚腫脹。全身和一般狀況未知:無力、發熱、寒戰、疼痛、水腫、胸悶。各類檢查常見:體重增加;未知:血壓升高、血壓降低、轉氨酶升高;肝膽系統未知:肝功能異常、肝細胞損害。其他:心悸、潮紅、呼吸困難食欲減退、厭食。
【禁 忌】對本品任何成份過敏者禁用。嚴重腎功能損害患者禁用。重度肝功能障礙患者禁用。錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥 者禁用，以免加重癥狀。腦出血患者禁用。孕婦禁用。新生兒禁用。
【注意事項】1.由于吡拉西坦對于血小板聚集的影響，在下列患者應謹慎使用:嚴重出血或存在出血風險的患者，如消化性潰瘍、潛在凝血障礙、出血性腦血管病史、接受重大手術(包括牙科手術)、使用抗凝劑或抗血小板聚集藥物(包括小劑量阿司匹林)的患者。2.腎功能損害。由于吡拉西坦通過腎臟排泄，因此輕、中度腎功能功能障礙者慎用并適當減少劑量。嚴重腎功能損害患者禁用。3.肝功能障礙者慎用并應適當減少劑量。4.長期應用的老年人，應定期監測腎功能，如需要應適時進行劑量調整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女:吡拉西坦易透過胎盤屏障，沒有充足的數據應用于妊娠期婦女，妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女:吡拉西坦在人體通過乳汁分泌，應在權衡母乳喂養對兒童的益處和婦女治療的益處后，決定停止使用吡拉西坦或停止母乳喂養。生殖力:吡拉西坦對生殖力的影響尚無臨床資料。動物試驗表明吡拉西坦對雄性和雌性大鼠的生殖力沒有影響。
【兒童用藥】新生兒禁用。
【老年用藥】腎功能受損的老年患者應調整劑量。長期應用的老年人，應定期檢測腎功能，如需要應適時進行劑量調整。
【藥物相互作用】本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。藥代動力學相互作用導致吡拉西坦藥代動力學變化的藥物相互作用潛力預計很低，因為約90%劑量的吡拉西坦在尿中以原型藥物形式排泄。在體外，在142、 426和1422 μ g/m1的濃度下，吡拉西坦不會抑制人體肝臟細胞色素P450亞型如CYP1A2，2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1和4A9/11。濃度為1422 μ g/ml時，觀察到輕微抑制CYP2A6 ( 21%)和3A4/5 ( 11%)的作用。然而這兩種CY P亞型的抑制作用Ki值可能遠超過1422 μ g/ml。因此，預計不會出現吡拉西坦與其它藥物之間的代謝相互作用。甲狀腺激素與甲狀腺激素(T3+T4)合并治療會引起意識模糊，易怒和睡眠障礙。醋硝香豆素在一項已發表的關于嚴重復發性靜脈血栓形成患者的單盲研究中,9.6g/d的吡拉西坦不會改變達到2.5-3.5INR (國際標準化比值)所需的醋硝香豆素劑量，但與單用醋硝香豆素的作用相比，加入9.5g/d吡拉西坦能顯著減少血小板聚集，減少β-血小板球蛋白釋放，降低纖維蛋白原水平和血管性假血友病因子( VII: C; VI: vW: Ag; VI: vW: RCo) ，降低血液和血漿的總粘度。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間、防止出血危險，并調整抗凝治療的藥物劑量和用法。抗癲癇藥在接受穩定劑量的癲癇患者中，4周內每日20克的吡拉西坦劑量不會改變抗癲癇藥物(卡馬西平，苯妥英鈉,苯巴比妥，丙戊酸鈉)的峰谷血清水平。酒精同時飲用酒精并未改變吡拉西坦的血清濃度，口服吡拉西坦1 .6g后酒精濃度并未改變。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內ATP，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。
動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
【藥代動力學】口服本品后很快從消化道吸收，進入血液，并透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服后， 30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，半衰期T1/2為5～6小時。表觀分布容積（Vd）為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%～2%。
【貯 藏】 遮光，密封保存。
【包 裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝，100片/瓶；藥品包裝用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片包裝，100片/瓶。
【有 效 期】 30個月
【執行標準】《中華人民共和國藥典》2020年版二部
【批準文號】 國藥準字H41021942
【生產企業】
企業名稱：上海現代哈森（商丘）藥業有限公司
